阿哌沙班(apixaban)化學名為1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6[4-(2-氧代哌啶-1-基)苯基]-4,5,6,7-四氫-1H-吡唑[3,4-c]吡啶-3-甲酰胺,分子式為C25H25N5O4,分子量為459.49700,密度為1.42g/cm3,沸點為770.468?C at 760 mmHg,閃點為419.764?C,折射率為1.705。臨床上用于髖關節或膝關節擇期置換術的成年患者,預防靜脈血栓栓塞事件(VTE)。
注意事項:
出血風險
與其他的抗凝藥物一樣,對服用阿哌沙班的患者,要嚴密監測出血征象。阿哌沙班應慎用于伴有以下出血風險的患者:先天性或獲得性出血疾病;活動性胃腸道潰瘍疾病;細菌性心內膜炎;血小板減少癥;血小板功能異常;有出血性卒中病史;未控制的重度高血壓;近期接受腦、脊柱或眼科手術。如果發生嚴重出血,應停用阿哌沙班(參見【藥物過量】)。
腎損害
輕度或中度腎損害患者無需調整劑量(參見【藥代動力學】)。
在重度腎損害(肌酐清除率為15-29ml/min)患者中的有限臨床數據表明,該患者人群的阿哌沙班血漿濃度升高,由于可能增加出血風險,阿哌沙班單獨或聯合乙酰水楊酸用于這些患者時應謹慎(參見【藥代動力學】)。
由于尚無肌酐清除率<15ml/min的患者或透析患者的臨床資料,因此不推薦這些患者服用阿哌沙班(參見【藥代動力學】)。
老年患者
阿哌沙班與乙酰水楊酸聯合用于老年患者的臨床經驗有限。因可能增加出血風險,老年患者聯合服用這兩種藥應謹慎。
肝損害
阿哌沙班禁用于伴有凝血異常和臨床相關出血風險的肝病患者(參見【禁忌】)。
不推薦重度肝損害的患者服用阿哌沙班(參見【藥代動力學】)。
對于輕度及中度肝損害的患者(Child Pugh A或B級),應當謹慎服用阿哌沙班(參見【藥代動力學】)。
由于肝酶升高ALT/AST>2*ULN或總膽紅素升高≥1.5*ULN的患者未入選臨床試驗,因此,阿哌沙班用于這些人群時應謹慎(參見【藥代動力學】)。術前應常規檢測ALT。
髖骨骨折手術
目前尚無臨床試驗評價接受髖骨骨折手術患者服用阿哌沙班的有效性及安全性,因此,不推薦這些患者服用阿哌沙班。
輔料信息
本品中含有乳糖。有罕見的遺傳性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏癥或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者,不應服用本品。
對駕駛及機械操作能力的影響
阿哌沙班對駕駛及機械操作能力無影響或該影響可以忽略。
以上知識僅供參考,希望對您有所幫助!